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　　产物常识讲座邦度核心新产物（1998年科技部核定）科技前进三等奖获奖项目（邦度药品监视处置局1999）新型NSAIDs邦度二类新药普威®通用名：尼美舒利（Nimesulide）非甾体抗炎药兴盛史籍（NSAIDs）四十年代末第一个非水杨酸类NSAIDs保泰松五十年代消炎痛（吲哚美辛）、布洛芬等六十年代舒林酸、萘普生等七十年代双氯芬酸等八十年代后萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利九十年代昔布类（塞来西布、罗非西布）NSAIDs的效用机制1971年Vane等提出环氧化酶（COX）外面：NSAIDs通过COXPG合成而爆发效用。1991年OBanion等发觉COX有COX-1和COX-2两种异构体，正在核酸、氨基酸秤谌上两种酶的同源性为60%控制。

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　　NSAIDsCOX1﹖COX2﹖选拔性COX2则起息养效用，副效用少。IC50：酶50%活性时的药物浓度，即流露浓度○。IC50（COX2）/IC50（COX1）的比值越小产物常识讲座(普威j9九游会 - 真人游戏第一品牌，则抗炎、解热、镇痛效用好，副效用小。一面NSAIDs对COX-2的选拔性药物IC50值COX1COX2COX2/COX1阿司匹林1.6277173舒林酸1.12112100消炎痛0.0281.6860布洛芬4.872.815.16美洛昔康0.2140.1710.8双氯芬酸1.571.100.7萘普生9.55.60.58普威®100.070.007普威®的化学组织活性基团：普威为甲磺酰胺基古代的NSAIDs为羧酸基或烯醇酸基Pka值：普威®6.8（近乎中性）古代的NSAIDs2-4（酸性）NSAIDs导致消化道毁伤的道理一.间接毁伤（COX1）二.直接毁伤（与药物的酸性相合）为弱有机酸的NSAIDs，正在胃内低PH下○，呈非离子型，穿孔进入中性处境的胃粘膜细胞而解离成离子型。离子型药物不易跨膜，于是正在细胞内聚积成高浓度使粘膜细胞受损○○，并产生一系列生化变更。S.Tognelle总结了普威®的抗炎效用机制1.选拔性PG合成；2.下降被众形核白细胞激活而爆发的活性过氧化物（氧自正在基O2-）；3.被活化细胞中的血小板凝聚因子的合成；4.拂拭次氯酸的效用，可将次氯酸局部正在细胞外，防弹性卵白酶损害结缔构制；5.防备-卵白酶剂失活；6.卵白酶（如弹性卵白酶j9九游会-真人游戏第一品牌，胶原卵白酶）7.组胺开释；8.通过IV型磷酸二酯酶而卵白激酶C天生；9.通过金属卵白酶（Metalloprotease）合成而减轻软骨基质的降解；10.强力诱导性血小板凝聚效用。普威的药代动力学接收：普威口服接收急忙○，伙食对其生物利费用无影响。剂量均匀Cmax（mg/L）达峰期间（h）半衰期（t1/2h）100mg2.86-4.581.22-3.831.96-4.73有用息养浓度可接连6-8小时漫衍：构制漫衍原料讲明○○产物常识讲座(普威j9，本品紧要漫衍于细胞外液，能主动排泄入滑液。绝大一面药物与血浆卵白连合，逛离一面占0.7-4.0%，外观漫衍容积Vd=0.19-0.39L/Kg代谢和撤消本品绝大无数可转化为4-羟基尼美舒利○○，此代谢物亦有抗炎活性（t1/2为2.89-4.78h，稍高于原形药物）。约占70%；从粪便排出者约占20%。以逛离或连合步地排出；只要约1-3%从尿中以原形药排出。普威非常群体的药代动力学 1.暮年人：无明显性分别，于是肾效力平常的80岁白叟也不必调解剂量。 2.肾损害者：与强健希望者比拟，本品总的皮相拂拭率减低，同时4-羟基尼美舒利的半衰期耽误。 3.肝损害者：或许有蓄积效用，故肝效力中度至重度不良者应慎用本品普威®的太平性一.普威®的息养指数远远高于其它NSAIDs药物息养指数药物息养指数普威®260萘普生190布洛芬68吡罗昔康33双氯芬酸18甲灭酸17保泰松14阿司匹林11消炎痛7二、普威®的致溃指数较其它NSAIDs低药物剂量致溃指数药物剂量致溃指数（mg/kg）（mg/kg）普威®1004.6舒林酸207.6甲灭酸1008.5布洛芬1009.0保泰松20011.6萘普生10018.6氟布洛芬10036酮洛芬10042.1双氯芬酸2044.2消炎痛2048痛灭定10077与其它NSAIDs比拟普威®的副反映产生率最低药物副反映（%）急急副反映（%）普威®8.20双氯芬酸314.6布洛芬395.4普威®的效用强度1.抗炎效用17倍于保泰松100倍于阿司匹林3倍于消炎痛10倍于布洛芬2.镇痛效用25倍于阿司匹林5倍于丙氧芬3.退热效用200倍于扑热息痛普威®的副效用普通情景下根据医嘱剂量服药○，普威®副效用细微。偶然窥探到呈现的副效用有：胃灼热、恶心、胃痛，但症状细微短暂。极少情景下，患者服药后呈现过敏性皮疹。普威®的效用与用处骨科产品知识、风湿科的骨合节炎和类风湿性合节炎等骨合节病耳鼻喉科的鼻炎、咽喉炎、扁桃体炎、耳炎等口腔科的口腔炎、牙龈炎、牙周炎、牙周脓肿、牙痛、术后痛楚等呼吸内科的急慢性支气管炎妇科的乳腺炎、盆腔炎、子宫炎、月经痛和月经性头痛泌尿外科的前线腺炎、尿道炎外科的外伤性炎症、术后痛症、运动性毁伤的炎症等普威®的用量和用法1.用于成人，普通100mgBid给药。2.遵循须要可能200mgBid给药○。3.饭后服用最佳。4.暮年患者的服药量应遵医嘱。★不含羧酸或烯酸效力基团的全新组织★高度选拔性COX-2剂★众种形式的抗炎效用机制★全盘抗炎，强力镇痛，神速解热★胃肠耐受性极佳○○，副效用特低★可用于哮喘患者★新型非甾体抗炎药

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